ಪ್ರತಿಬಂಧಕ GW0742 CAS 317318-84-6 ಬಿಳಿ ಪುಡಿ

ಆಂಡರಿನ್ (S-4) ಎಂಬುದು ಆರಿಲ್‌ಪ್ರೊಪಿಯಾನಮೈಡ್-ಪಡೆದ ಸಂಯುಕ್ತವಾಗಿದೆ [S-3-(4-ಅಸೆಟಿಲಾಮಿನೊ-ಫೀನಾಕ್ಸಿ)-2-ಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿ-2-ಮೀಥೈಲ್-N-(4-ನೈಟ್ರೋ-3-ಟ್ರಿಫ್ಲೋರೋಮೀಥೈಲ್-ಫೀನೈಲ್)-ಪ್ರೊಪಿಯಾನಮೈಡ್] ಮೊದಲನೆಯದು ಯಿನ್ ಮತ್ತು ಇತರರು ವಿವರಿಸಿದ್ದಾರೆ.ಆಯ್ದ ಆಂಡ್ರೊಜೆನ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಮಾಡ್ಯುಲೇಟರ್ (SARM) ಆಗಿರಬೇಕು.ಆಂಡರಿನ್ (S-4) ಅನ್ನು ವಿಟ್ರೊ ಮತ್ತು ವಿವೋ ಅಧ್ಯಯನಗಳು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿ ಅನಾಬೋಲಿಕ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ, ಅನಾಬೊಲಿಕ್-ಆಂಡ್ರೊಜೆನಿಕ್ ಸ್ಟೀರಾಯ್ಡ್‌ಗಳೊಂದಿಗೆ ಹೆಚ್ಚಾಗಿ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳಿಲ್ಲದೆ, ಮುಖ್ಯವಾಗಿ ಪ್ರಾಸ್ಟೇಟ್‌ನಲ್ಲಿ DHT ಅನ್ನು ಉತ್ಪಾದಿಸಲು 5α- ರಿಡಕ್ಟೇಸ್‌ಗೆ ತಲಾಧಾರದ ಸಂಬಂಧಕ್ಕೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದೆ.
ಆಂಡರಿನ್ನ ಔಷಧೀಯ ಚಟುವಟಿಕೆಯು ಪ್ರಾಯೋಗಿಕವಾಗಿ ಲಭ್ಯವಿರುವ SARM ಗಳ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಯಲ್ಲಿ ಆಂಡರಿನ್ನ ದೊಡ್ಡ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ಸೂಚಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ಅವುಗಳ ಸ್ಟಿರಾಯ್ಡ್ ಕೌಂಟರ್ಪಾರ್ಟ್ಸ್ಗಿಂತ ವಿಶಿಷ್ಟವಾದ ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಪ್ರಯೋಜನಗಳನ್ನು ನೀಡುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ವಿವಿಧ ಗುರಿ ಅಂಗಾಂಶಗಳಲ್ಲಿ ಆಂಡ್ರೊಜೆನ್ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ವಿಭಿನ್ನವಾಗಿ ನಿಯಂತ್ರಿಸುವ ಉತ್ತೇಜಕ ಅವಕಾಶವನ್ನು ನೀಡುತ್ತದೆ, ಹೀಗಾಗಿ ಸಾಮಾನ್ಯಕ್ಕೆ ಹಸ್ತಕ್ಷೇಪವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ. .ಹೀಗಾಗಿ, ವಯಸ್ಸಿಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಕಾಯಿಲೆಗಳಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡುವ ಮತ್ತು ಸಾರ್ಕೊಪೆನಿಯಾ ಮತ್ತು ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕ್ಯಾಚೆಕ್ಸಿಯಾದಂತಹ ತೀವ್ರತರವಾದ ಕಾಯಿಲೆಗಳ ಲಕ್ಷಣಗಳನ್ನು ಪ್ರತಿರೋಧಿಸುವ ಗುರಿಯನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಮುಂದುವರಿದ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ Andarine ಭರವಸೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ.
ಆಂಡರಿನ್ 4 nM ನ Ki ನೊಂದಿಗೆ ಆಯ್ದ ನಾನ್ ಸ್ಟೆರೊಯ್ಡೆಲ್ ಆಂಡ್ರೊಜೆನ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ (AR) ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ.ಆಂಡರಿನ್ ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿ ಅನಾಬೋಲಿಕ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಅನುಕ್ರಮವಾಗಿ ಪ್ರಾಸ್ಟೇಟ್, ಸೆಮಿನಲ್ ವೆಸಿಕಲ್‌ಗಳಲ್ಲಿನ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತ ಪ್ರಚೋದನೆಗೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ.ಆಂಡರಿನ್ ಸಂಭಾವ್ಯ ಆಂಟಿಯೋಸ್ಟಿಯೊಪೊರೊಟಿಕ್ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ.
ಆಂಡರೀನ್ (ಹಿಂದೆ GTx-007 ಎಂದು ಕರೆಯಲಾಗುತ್ತಿತ್ತು; S-4; GTx007; S4) ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಜೈವಿಕ ಸಕ್ರಿಯ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ ನಾನ್-ಸ್ಟೆರಾಯ್ಡ್ ಆಂಡ್ರೊಜೆನ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ (AR) ಅಗೋನಿಸ್ಟ್, ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾಗಿ ಆಯ್ದ ಆಂಡ್ರೊಜೆನ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಮಾಡ್ಯುಲೇಟರ್ (SARM), ಇದು ಸ್ನಾಯು ಕ್ಷೀಣತೆಗೆ ಸಂಭಾವ್ಯ ಉಪಯುಕ್ತತೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಮತ್ತು ಆಸ್ಟಿಯೊಪೊರೋಸಿಸ್.ಇದು 4 nM ನ Ki ನೊಂದಿಗೆ AR ಅನ್ನು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಅನಾಬೋಲಿಕ್ ಅಂಗಗಳಿಗೆ ಅಂಗಾಂಶ-ಆಯ್ಕೆಯಾಗಿದೆ.ಸ್ನಾಯು ಕ್ಷೀಣತೆ, ಆಸ್ಟಿಯೊಪೊರೋಸಿಸ್ ಮತ್ತು ಬೆನಿಗ್ನ್ ಪ್ರೊಸ್ಟಾಟಿಕ್ ಹೈಪರ್ಟ್ರೋಫಿಯಂತಹ ಪರಿಸ್ಥಿತಿಗಳಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಲು ಆಂಡರಿನ್ ಅನ್ನು ತನಿಖೆ ಮಾಡಲಾಗುತ್ತಿದೆ.ಬೆನಿಗ್ನ್ ಪ್ರಾಸ್ಟಾಟಿಕ್ ಹೈಪರ್ಟ್ರೋಫಿಯ ಪ್ರಾಣಿ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ, ಫಿನಾಸ್ಟರೈಡ್‌ಗೆ ಸಮಾನವಾದ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವದೊಂದಿಗೆ ಆಂಡರಿನ್ ಪ್ರಾಸ್ಟೇಟ್ ತೂಕವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ, ಆದರೆ ಸ್ನಾಯುವಿನ ದ್ರವ್ಯರಾಶಿಯಲ್ಲಿ ಯಾವುದೇ ಕಡಿತ ಅಥವಾ ಆಂಡ್ರೊಜೆನಿಕ್ ವಿರೋಧಿ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುವುದಿಲ್ಲ.